Έπειτα από χρόνια άκαρπων προσπαθειών, Αμερικανοί και Βρετανοί ερευνητές κατάφεραν να προσδιορίσουν την τρισδιάστατη δομή ενός ενζύμου που παίζει κρίσιμο ρόλο στη μόλυνση των κυττάρων από τον ιό του AIDS.
Οι ερευνητές του Πανεπιστημίου Χάρβαρντ και του Imperial College στο Λονδίνο δημιούργησαν τον πρώτο τρισδιάστατο χάρτη της ενσωματάσης (ιντεγκράσης), του ενζύμου που χρησιμοποιεί ο HIV για να εισάγει αντίγραφα του γενετικού του υλικού μέσα στο ανθρώπινο DNA.
Το τρισδιάστατο σχήμα του ενζύμου ίσως αποκαλύψει τώρα τις μοριακές θέσεις στις οποίες θα μπορούσαν να συνδέονται νέα φάρμακα κατά του AIDS.
Στη διάθεση των γιατρών υπάρχουν ήδη φάρμακα που αναστέλλουν την ενσωματάση, μέχρι σήμερα όμως οι επιστήμονες αγνοούσαν πώς ακριβώς δρουν.
Η ερευνητική ομάδα χρησιμοποίησε την τεχνική της κρυσταλλογραφίας ακτίνων Χ, μια παλιά μέθοδο με την οποία είχε προσδιοριστεί τη δεκαετία του 1950 η τρισδιάστατη δομή του DNA. Η κρυσταλλογραφία απαιτεί όμως τη δημιουργία κρυστάλλων του υπό εξέταση μορίου, διαδικασία ιδιαίτερα επίπονη και μη εγγυημένη.
Στην τελευταία μελέτη απαιτήθηκαν 40.000 δοκιμές μέχρι να σχηματιστεί ένας κρύσταλλος επαρκούς μεγέθους. Και η ενσωματάση που κρυσταλλώθηκε δεν προήλθε από τον ίδιο τον HIV, αλλά από έναν συγγενικό ρετροϊό.
Αφού ολοκλήρωσαν αυτό το πρώτο στάδιο, οι ερευνητές δοκίμασαν πάνω στους κρυστάλλους δύο φάρμακα που αναστέλλουν την ενσωματάση και μπόρεσαν για πρώτη φορά να δουν πού ακριβώς συνδέονται οι αναστολείς και πως μπλοκάρουν τη δράση της.
Ο τρισδιάστατος χάρτης, ελπίζουν, θα αποκαλύψει μοριακούς στόχους της ενσωματάσης στους οποίους θα συνδέεται στο μέλλον μια νέα γενιά φαρμάκων.
Η έρευνα δημοσιεύεται στο περιοδικό Nature.
Αναρτήσεις
Δεν υπάρχουν σχόλια:
Δημοσίευση σχολίου